I. Antispasmodics
가. 목적
- 내장평활근의 이상적 수축 및 경련 완화
- 경련에 의한 통증제거
나. 구분
- Antimuscarinic agent
- Papaverine related agents
작용기전상 아래와 같이 나뉜다.
- Neurotropic action
- Musculotropic action
1) Antimuscarinic agents(Neurotropic action)
- 무스카린 수용체의 저하 >> 위산분비의 억제
- 임상적으로 위산분비억제보다는 위장관경련으로 인한 통증 제거에 쓰임
- 위액분비억제 및 위배출작용억제 >> 제산약과 병용으로 제산효과 지속
- 부작용 : 타액선 평활근 심장무스카린 수용체에 작용하여 나타나는 제반 증상
- > 심혈관계 : 심계항진, 서맥, 빈맥
- > CNS : 두통 안면홍조, 불안증 졸림 허약
- > 피부 : 과민증 두드러기
- > 위장 : 구내건조 미각변화 오심 구토 미각이상 흉통 변비 복부팽만
① 제3급 아민계 약물
가. 항콜린작용 + papaverine양 진경작용, CNS억제 작용
나. 분류
- 자연산 : Atropine, Belladonna, Hyoscyamine(Anaspaz, Cystospaz-M,Levinex)
- 반합성 : Homatropine
- 합성 : Dicyclomine(Bentyl), Oxybutynin(Ditropane)
- Oxyphencyclimine(Daricon)
- Piperidolate(Dactil)
- Triphenamil(Trocinate)
- Pirenzepine HCl (Bisavanil, Stozepine) : Muscarine수용체중 벽세포상의 수용체와 강력히 결합, 부작용적고 중추작용도 약함
② 제 4급 아민계
가. 부교감신경절 차단작용 및 부교감 신경말단의 항콜린작용
나. 주로 소화성 궤양에 사용한다.
다. 분류
- 자연산 : Scopolamine butylbromide(Buscopane)
<Scopolamine>
- 반합성 : Homatropine methylbromide
- Methoscopolamine (Pamine)
- 합성 : Anisotropine (Valpine), Ambutonium
- Clinidium (Quarzan)
- Glycopyrrolate(Robinul), Isopropamide(Darbid)
- Valethamate(Epidosin)
2) Papaverine유사약물 (Musculotropics)
가. 평활근 세포에 직접 작용, 평활근의 수축억제
나. 혈관확장, 위장관계 괄약근 이완, 세기관지 근육이완, 강력한 심근억제 작용
다. 기전 : 평활근 세포의 cyclic nucleotide phosphodiesterase억제 >> cAMP증가 >> 세포내 Ca++유입억제 >> 평활근 이완
라. 그외 기전 : 산화적 인산화 반응억제작용
마. 적응증
- Colic pain(choline효능약과 배합), 기관지 천식(adrenaline효능약과배합), 협심증, 폐동맥혈전말초혈관색증, 성기능 부전환자에게 사용
바. 부작용 :
- 간 과민성, 안면 조홍, 빈맥, 저혈압, 구갈, 오심, 변비
관련 약물 : Mebeverine(Duspatalin), Pinaverium(Dicetel), Rociverine(Tiropramide)
II. Prokinetic drugs
- 위장관 운동의 저하 : 오심 구토 소화불량의 증세
- 예상 원인 : 당뇨성 신셩변성 무산증 위수술후
1) 장관운동의 항진 : Ach로 매개되는 운동신경의 작용으로 항진
가. 운동신경 항진 : 5-HT4 수용체 가지는 choline성 신경
나. 운동신경 억제 : NANC(Nonadrenegic/Noncholinergic)
1> Choline성 약물
① Aclatonium napadisilate (Aclaton, Abovis)
- 평활근의 acetylcholine 수용체에 직접 작용하여 소화관 운동 촉진하는 것으로 추정, 실험동물에서 Ach와 유사작용. 부작용 : 복통 하리 위부불쾌감 가슴앓이 오심 구토 식욕부진
2> Dopamine 및 serotonin 수용체 작용 약물
① Clebopride (Leboril, Cleboril)
가. Benzamide 유도체로 dopamine 수용체 차단작용을 가짐.
- Dopamine 수용체 차단 :
(1) 평활근 : 위장의 운동성 항진
(2) 연수내 구토중추 : 진토
(3) 중추신경계 : 위신경증의 개선
나. 작용 : 구토 구역 위궤양, IBS
다. 부작용 : 졸음 초조감 불면 동요감 구강의 경직, 유연 및 경부의 근경직
② Domperidone (Motilium, Dopadon, Domper, Dompil)
가. 위장관 평활근의 D1 수용체 차단 : 위장관 평활근 활동 증가
나. 위장관 평활근의 D2 수용체 차단 : 신경성 Ach 분비억제를 차단.
다. Atropine에 차단되지 않고, BBB장벽을 통과하지 못하여 중추작용을 약함.
라. 작용 : 소화기능 이상, 위염, 구토
마. 부작용 : 쇼크, 아나필락시스, 설사, 변비, 복통, 복부팽만감.
③ Metoclopramide (Reglan)
가. 치환된 benzamide 류
나. 식도하부의 괄약근 수축, 위유문부와 십이지장 이완 => 위 공복시간 단축, 위내용물의 식도로의 역류 억제, 위식도 역류성 환자에게 적용
다. 공장(jejunum)의 운동을 촉진, 장 이행시간을 단축
④ Mosapride
가. 경구용 위장관 촉진제
나. 무스카린 및 니코틴성 수용체에 작용하지 않는다고 알려짐
다. Dopamine D2 수용체에 작용하지 않으므로 중추신경에 대한 부작용이 없음
라. 5-HT4 수용체에 선택적으로 작용 >> 신경말단의 Ach분비 증가시킴
마. Acetylcholinesterase 활성 저해 효과도 없음
바. 적응증 : 소화기능 이상, 기능성 소화불량, 위무력증, 위식도 역류질환, 만성변비(장폐색증, 장관운동부전)에 주로 사용, 척추손상으로 인한 대장운동 저하 만성변비에 활용
Reference
http://www.cnsforum.com/imagebank/item/Drug_TCA_AE/default.aspx
약물학 (신일북스)
http://www.nzymes.com/store/pc/articles.asp?article_id=6&type=&condition_id=&product_id=&panel=0
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